男女癌都能治疗,但要掌握适应症。
戈舍瑞林戈舍瑞林是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降。中文学名 :戈舍瑞林
拉丁学名 :Goserelin
别 称 :高舍瑞林;果丝瑞宁;性瑞林等
用 途 :治疗前列腺癌,子宫内膜异位症
分子式 :C59H84N18O14
中文别名:高舍瑞林;果丝瑞宁;性瑞林;诺雷德
英文名称:Goserelin
用途:治疗前列腺癌及绝经期乳腺癌,子宫内膜异位症。
药理作用
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。
药代动力学:本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。
毒理研究:在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
适应症:适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。
用量用法:成人 3.6 mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
注意事项
禁忌:妊娠及哺乳妇女。
注意事项:有尿道阻塞和脊髓压迫倾向的患者及患有代谢性骨病的患者慎用。
规格:缓释植入剂3.6mgx 1针。
不良反应
皮疹。男性病人可见潮红和性欲下降,偶见乳房肿胀,治疗初期前列腺癌病人可有骨骼疼痛暂时加剧,尿道梗阻及脊髓压迫症状可见于个别病例。女性病人可见潮红,出汗,性欲下降,头痛,情感变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小变化,治疗初期乳腺癌病人可出现症状加剧。