抗生素的不良反应(四)
三、大环内酯类(红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、交沙霉素)
以红霉素为代表的大环内酯类抗生素,从1952年就开始使用,一直是这类药物的首选药。之后,类似的品种相继上市,其毒副作用也较低,短期使用很少由于毒性反应而需要停止服药的情况。不过,大环内酯类口服药,开始大多数以游离碱的形式直接供口服使用,吸收率不高,易被胃酸破坏。现在部分品种通过酯化克服了以往的缺点,又产生了其他的不足,如琥乙红霉素、乙酰麦迪霉素、阿奇霉素等,虽然提高了吸收率,避免了被胃酸的破坏,但是对肝脏的毒害却明显增加,罗红霉素、阿奇霉素的毒副作用已被逐渐认识。此类抗生素的主要不良反应有:
1、对肝脏的毒害:在正常剂量时,对肝脏的毒害较小,长期大量应用可引起胆汁郁积,肝酶升高等,一般停药后可恢复。但经酯化后的这类药(如罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等)对肝脏的毒性更大,应短期减量使用,肝功能不全者慎用。
2、对前庭系统的影响:静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等,停药或减量后可恢复。
3、过敏反应:主要表现为药热、药疹、荨麻疹等,反应严重时应停药。
4、胃肠道反应:部分药物可引起腹痛、腹泻、恶心等,停药后可恢复。
5、局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜用于肌肉注射。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液应稀释至0.1%以下,滴入速度不宜过快。
6、抑制茶碱代谢:本类药物可抑制茶碱的正常代谢,故不宜和氨茶碱类药联合用药,以防茶碱浓度异常升高而引起中毒,甚至死亡。必须使用时应到医院进行茶碱浓度监测,以防意外。
7、部分药品易透过胎盘:如克拉霉素、阿奇霉素等。因此,孕妇和哺乳妇女均需慎用,必要时宜暂停哺乳。